البحث المتقدم

تخليق بمساعدة الميكروويف للمشتقات ثنائية الرأس من (4-أمينو-5-مركابتو-4H-1،2،4-تريازول-3-يل) -إيثان-1-أول ودراسة نشاطها البيولوجي

Title Microwave-assisted synthesis of double-headed derivatives of (4-amino-5-mercapto-4H-1,2,4-triazol-3-yl)-ethan-1-ol and study of their biological activity

الباحث الرئيس رضا أحمد علي هجام
التخصص: الكيمياء
التخصص الدقيق: كيمياء عضوية
المستخلص: يتضمن البحث الحالي تخليق سريع وفعال لسلسلة من المشتقات الجديدة لـ 2،1-بس(4-أمينو-5-مركبتو-1،2،4-ترايازول-3-يل) ايثان-1-اول 5–21 باستخدام حمض المالك تحت تأثير إشعاع الميكروويف (MW). تمت دراسة التفاعل مع العديد من عوامل الألكلة مثل ايبيكلوروهيدرين ، 3-كلوروبروبانول ، 2-اسيتوكسي ايثوكسي ميثيل برومايد ، بروبرجيل برومايد و كلورواسيتاميد. ليس فقط تم الحصول علي نواتج بكميات مرتفعة ولكن أيضًا خلال أوقات تفاعل أقصر مقارنة بطريقة التسخين الحراري. تم إتبات المركبات المحضرة من خلال أطياف الأشعة تحت الحمراء، الرنين النووى المغناطيسى للبروتون و الكربون والتحاليل الدقيقة. ومن المعروف أن أنظمة حلقة 1،2،4-تريازول تشتهر بأنشطتها المضادة للفطريات ، لذلك تم دراسة النشاط البيولوجى للمركبات المحضرة لأنشطتها المضادة للفطريات. وأظهر التركيز المثبط الأدنى (MIC) للمركبات التي تم فحصها نتائج مميزة ضد كل من البكتيريا سالبة و موجبة الجرام والفطريات مقارنة بالأدوية القياسية.
Abstract: The present investigation involves rapid and efficient synthesis of a series of some novel derivatives for 1,2-bis-(4-amino-5-mercapto-1,2,4-triazol-3-yl)-ethan-1-ol 5–21 using dl-malic acid under microwave (MW) irradiation. Reaction with several alkylating agents such as epichlorohydrin, 3-chloropropanol, (2-acetoxyethoxy) methyl bromide, propargyl bromide and chloroacetamide was studied. Not only higher yields but also shorter reaction times were observed in comparison with thermal procedure. Structures of the realized products have been established on the basis of their 1H/13C NMR, IR, elemental analysis and correlation experiments. It is well-known that 1,2,4-triazole ring systems are famous for their antifungal activities, so the synthesized compounds were screened for their antifungal activities. The minimal inhibitory concentration (MIC) of the screened compounds exhibited prominent results against Gram (+ve) and Gram (-ve) and antifungal activities comparing with the standard drugs.
الحالة: محكم ومنشور
جهة التحكيم: Res. Chem. Intermed.
دار النشر:
سنة النشر: 2021
تحويل التاريخ